| التركيب |
كل محفظة تحتوي أملودبين بيسلات بما يعادل 2.5، 5 ، 10 ملغ أملودبين. |
| آلية التأثير والتأثيرات الدوائية |
ينتمي أملودبين إلى مجموعة الديهيدروبيريدين الحاصرة لقنوات الكالسيوم، يثبط دخول أيونات (شوارد) الكالسيوم إلى العضلات المُلس الوعائية وإلى عضلة القلب، مع انتقائية كبيرة نحو الخلايا العضلية الملس الوعائية تفوق تأثيره على عضلة القلب. يعد الأملودبين موسعاً وعائياً شريانياً محيطياً يؤثر بشكل مباشر على العضلات المُلس الوعائية فينقص المقاومة الوعائية المحيطية مما يسبب تناقص في الضغط الشرياني المرتفع.
الآلية الدقيقة لفعل الأملودبين في معالجة الذبحة الصدرية غير واضحة تماماً، ولكن ثمة العديد من الآليات المقترحة:
الذبحة الجهدية: ينقص الأملودبين المقاومة المحيطية الإجمالية (الحمل البعدي) تجاه عمل القلب وينقص متطلب عضلة القلب للأوكسيجين، أثناء الجهد.
الذبحة الصدرية الناجمة عن التشنج الوعائي: يحصر الأملودبين التقبض الوعائي ويعيد جريان الدم (الصبيب الدموي) للشرايين والشرينات التاجية. يثبط الأملودبين تشنج الشرينات التاجية لذا يعد فعالاً في معالجة الذبحة المتغايرة (ذبحة برنزمتال). |
| الاستطبابات |
يستعمل أملودبين في
• معالجة ارتفاع الضغط الشرياني: يستعمل لوحده لضبط الضغط الدموي عند معظم المرضى. أم المرضى الذين لا ينضبط ضغطهم بدواء واحد فيمكن مشاركة أملودبين مع أدوية أخرى خافضة لفرط ضغط الدم.
• معالجة نقص التروية القلبية (الإقفاري) الناجم عن الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة، يستعمل أملودبين لوحده أو مشاركة مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية.
• الذبحة الصدرية الناجمة عن التشنج الوعائي: (ذبحة برنزميتال أو الذبحة المتغايرة): يستعمل أملودبين لوحده أو مشاركة مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية.
• مرض الشريان التاجي (الاكليلي) مع أو بدون قصور قلبي أو الجزء القذفي EF أقل من 40%. حيث ينقص أملودبين خطورة دخول المشفى (الإستشفاء) الناجم عن الذبحة الصدرية وينقص إجراءات إعادة التوعية التاجية revascularization. |
| التأثيرات الجانبية |
كما هو الحال مع سائر الأدوية يمكن أن يسبب هذا الدواء تأثيرات جانبية. لا تنزعج من قائمة التأثيرات الجانبية المحتملة التالية، يمكن أن لا تصاب بأي منها. تم تقييم سلامة وأمان الدواء عند 11000 مريض، فتبين أن الدواء جيد التحمل بجرعة 10 ملغ يومياً. وإن غالبية تأثيراته الجانبية خفيفة الشدة: صداع، وذمة، تبيغ، خفقان، دوام، ووسن.
|
| مضادات الاستطباب |
لا يوصف هذا الدواء للمرضى الذبن يتحسسون للأملودبين. |
| التحذيرات والاحتياطات |
بما أن الدواء يستقلب بالكبد وعمره النصفي الإطراحي 56 ساعة عند مرضى ضعف وظيفة الكبد، لذا يعاير ببطء عند إعطائه للمرضى المصابين بضعف شديد بوظيفة الكبد. |
| الحمل والإرضاع |
ينتمي الدواء للفئة C، لا توجد دراسات كافية لاستعمال الدواء عند النساء الحوامل، لذا يستعمل أثناء الحمل فقط إذا كان هناك مُسَوِّغاً لمنفعته المحتملة بحيث تفوق مخاطره على الجنين.
الإرضاع: غير معروف إذا كان الدواء يطرح في حليب الأم. لذا يوصى بإيقاف الإرضاع عند تناول الأم للدواء. |
| التداخلات الدوائية |
تشير الدراسات أنه لا يوجد تداخل دوائي للأملودبين مع الديجوكسين، الفينيتوئين، الوارفارين والإندوميتاسين على مستوى الارتباط مع بروتينات البلاسما. السيميتيدين: إن الإعطاء المتزامن للأملودبين مع السيميتيدين، لا يؤثر على الحرائك الدوائية للأملودبين. عصير الليمون الهندي: لا يوصى بالإعطاء المتزامن للأملودبين مع عصير الليمون الهندي grapefruit juice حيث قد يزيد توافره الحيوي عند بعض المرضى، مما يزيد من فعله الخافض لضغط الدم. الإعطاء المتزامن للأملودبين مع مضادات الحموضة (الحاوية على المغنيزيوم والألمنيوم) لا تؤثر على الحرائك الدوائية للأملودبين. إعطاء سيلدينافيل: 100ملغ على نحو متزامن مع الأملودبين، لا يؤثر على الحرائك الدوائية للأملودبين. أتورفاستاتين 80 ملغ مع الأملودبين 10 ملغ، لم يشاهد أي تبدل مهم في الحرائك الدوائية للأتورفاستاتين. كما لم يبدل الأملودبين من مستويات الديجوكسين عند إعطائهما المتزامن معاً. كما لم يبدل الأملودبين الحرائك الدوائية للإيثانول. إن الإعطاء المتزامن للأملودبين مع الوارفارين، لم يبدل من زمن البروترومبين. يجب أن يستعمل بحذر عند المعالجة بأدوية تثبط بشكل قوي السيتوكروم CYP3A4 (كيتوكونازول). كما لا توجد معطيات عن استعمال الدواء مع مثبطات السيتوكروم CYP3A4، لذا يجب الحذر عند استعمالهما معاً.
|
| الجرعة وطريقة الاستعمال |
عند الكبار:
ارتفاع الضغط الشرياني: 5 ملغ مرة واحدة يومياً، جرعة بدئية خافضة لضغط الدم، والجرعة العظمى 10 ملغ مرة واحدة يومياً. عند المسنين و عند مرضى الفشل الكبدي: يبدأ بجرعة 2.5 ملغ مرة واحدة يومياً، ويمكن أن تستعمل هذه الجرعة عند إضافة هذا الدواء إلى أدوية أخرى خافضة للضغط الشرياني. تضبط الجرعة وفقاً لحاجة المريض، تعاير الجرعة خلال 7 – 14 يوماً، حيث تُقيم استجابة المريض للجرعة الدوائية.
الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة وذبحة التشنج الوعائي: الجرعة الموصى بها لمعالجة 5 - 10ملغ، تخفض الجرعة عند المسنين و عند مرضى الفشل الكبدي. الجرعة الموصى بها لمرضى الشرياني التاجي 5 - 10ملغ مرة واحدة يومياً. تبين الدراسات أن غالبية المرضى يحتاجون 10 ملغ.
الاستعمال عند الأطفال:
الجرعة الفعالة الخافضة للضغط الشرياني عند الأطفال بعمر 6 17 سنة هي 2.5 ملغ – 5 ملغ مرة واحدة يومياً. |
| فرط الجرعة |
الدواء آمن بشكل جيد، لكن تحدث مظاهر فرط الجرعة عند تناول 40 ملغ/ كغ من وزن الجسم، مما قد يسبب توسعاً وعائياً محيطياً يليه نقص ضغط الدم، مع تسرع قلب إنعكاسي. تتطلب مثل هذه الحالة مراقبة الوظيفة القلبية والتنفسية، وقياس متواتر لضغط الدم. في حال هبوط الضغط تعطى السوائل، وقد تعطى مقبضات الأوعية (فينيل إيفرين). يرتبط الدواء بشكل عالي ببروتينات الدم، لذا لا يعد الدواء قابل للديال الدموي. |
| العبوة |
عبوة كرتونية تحتوي 2×10 مضغوطات ضمن بليستر مع نشرة مرفقة |
| الحفظ |
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة ( 15 - 30 ) م ، بعيداً عن الضوء ، بعيداً عن متناول الأطفال |
